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论中国本草化学中药化学教程网课_天然药物化学发展_赵守训_中国药科大学课程视频


课程讲义

天然药物化学(natural medicinal chemistry)

是一门应用现代科学技术和方法,特别是化学和生物学

知识,研究天然药物(植物、动物、微生物和矿物)

中活性物质的学科,是具有自主知识产权的新药研究与

开发的源头学科,在新化学实体创新药物的研制

中具有十分重要的作用。天然药物化学的研究内容主

要包括天然药物活性成分的提取分离、结构测

定、结构修饰与全合成生物活性生物合成与合成生物学

等。天然药物化学研究的最终目标是从天然药

物中发现具有药用价值的活性化合物,进而创制出化学

实体类新药。要达到这个目标,必须将化学研究

与药理研究紧密结合,这样才能发现具有重要生物活性

的天然化合物,为创制新药奠定基础"。

天然药物含有结构复杂、数目众多的化学成分,

也是其用于防病治病的物值基础。这些化学成分由

初生代谢产物在生物体内各种酶的作用下经过复

杂的化学反应生成,故这些天然药物化学成分有时也

被称为次生代谢产物或:二次代谢产物。天然药物

化学大量的工作是提取分离众多的化学成分,并找到

具有生物活性的单体化合物。天然药物化学应用的

主要手段包括各种经典的和现代的色谱技术,并需

要与药理活性筛选相结合。确定一个天然 单体化合

物的复杂化学结构是天然药物化学的核心内容,需

要应用核磁共振(NMR)、质谱(MS).X射线单晶衍

射(X-ray diffraction of single crystal)、电子圆二色谐

(ECD)等现代波谱技术,并辅之以必要的化学研究

工作来确定化合物的平面结构、相对构型和绝对构

型。大多数情况下,天然化学成分直接作为新药候

选分子还有不足,这时就需要应用有机化学或生物合

成的方法对天然化合物的结构进行修饰和改造,并

结合药理学研究寻找和确定更有药用价值的化合物。

天然来源的化合物或经过结构修饰后的产物如果

直接作为药物使用,资源有限是一个很突出的问题, 在

这种情况下应用有机化学的方法对其进行全合成

研究就显得非常重要,这对保护天然资源保证药物来

源具有特别重要的意义。


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